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瑞舒伐他汀是临床上常用的他汀类调血脂药,主要通过选择性、竞争性抑制胆固醇合成过程中的限速酶(羟甲戊二酰辅酶A还原酶),从而减少胆固醇在肝脏合成,降低血液中总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯水平,并可升高高密度脂蛋白胆固醇水平。除调脂作用外,瑞舒伐他汀还可预防动脉粥样硬化斑块的形成,对已形成的斑块具有稳定、缩小甚至逆转作用,防止斑块破裂,还有抑制炎症反应和保护血管内皮功能等作用,长期服用可显著降低心肌梗死和脑卒中等心脑血管事件的发生率和死亡率。

西柚又名葡萄柚,属于柑橘类水果,是柚子和甜橙杂交的产物,富含维生素C和钾等营养成分,是一种健康的水果,其果实、果皮部位含有橙皮素、柚皮苷、呋喃香豆素等成分,这些能够显著抑制肝药酶CYP3A4(一种药物代谢酶)的活性,减少他汀类药物的代谢,导致药物在体内蓄积,血药浓度升高,不仅增强了药理活性,而且增加了肝毒性和肌肉毒性等不良反应的风险。

但是这个问题不能一概而论,这是因为洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀主要通过肝药酶CYP3A4代谢,而普伐他汀、氟伐他汀,瑞舒伐他汀、匹伐他汀不通过肝药酶CYP3A4代谢,因此,正在服用洛伐他汀、辛伐他汀或阿托伐他汀的患者,如果吃西柚或喝西柚汁,有药物蓄积中毒的风险,但也不是绝对不能沾西柚,辛伐他汀的药品说明书药物相互作用项下注明,常规饮用量(每日一杯ml)所产生的影响很小,且无临床意义,阿托伐他汀药品说明书药物相互作用项下注明,摄入超过1.2L的柚子汁,才会显著增加阿托伐他汀的血药浓度,因此,还是那句话,离开剂量谈毒性都是耍流氓。

不同的是,瑞舒伐他汀在体内几乎不需要经过CYP3A4这种代谢酶代谢,只有大约10%的瑞舒伐他汀需要经过另一种代谢酶CYP2C9进行代谢,剩余约90%的瑞舒伐他汀以原形随粪便排出体外,因此,瑞舒伐他汀与西柚之间不会发生相互作用,诱发不良反应,在服用瑞舒伐他汀期间每天吃几片西柚,喝一杯西柚汁,没有任何问题。

西柚,柚子、青柠、橘柚、酸橙等芸香科植物的果皮和果实中含有橙皮素、柚皮素和呋喃香豆素等成分,可以影响洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀等他汀类药物的代谢和排泄,在服用上述他汀类药物时最好不要大量摄入上述柑橙类水果或果汁,而柠檬、桔子、甜橙等柑橘类水果的果皮和果实中橙皮素、柚皮素和呋喃香豆素等成分含量较低,一般没有影响,可以放心食用。瑞舒伐他汀不经CYP3A4肝药酶代谢,与柑橘类水果不存在相互作用,在服药期间可以放心食用。

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